Comprar pk - merz

+

PK-Merz Ingrediente partidos de PK-Merz La amantadina se informa como un ingrediente de PK-Merz en los siguientes países: sulfato de amantadina (un derivado de la amantadina) se informa como un ingrediente de PK-Merz en los siguientes países: Bulgaria Costa Rica Croacia (Hrvatska) República Checa República Dominicana El Salvador Estonia Georgia Alemania Guatemala Honduras Hong Kong Hungría Israel Letonia Líbano Lituania Malasia Malta Nicaragua Panamá Filipinas Serbia Eslovaquia Suiza Taiwán Aviso Importante: La base de datos internacional Drugs. com está en versión BETA. Esto significa que todavía está en desarrollo y puede contener imprecisiones. No pretende ser un sustituto para el conocimiento y criterio de su médico, farmacéutico u otro profesional de la salud. No debe interpretarse como que el uso de cualquier medicamento en cualquier país es seguro, apropiado o eficaz para usted. Consulta con un profesional de la salud antes de tomar cualquier medicación. La amantadina hidrocloruro de amantadina, USP se designa químicamente como hidrocloruro de 1-adamantanamina. hidrocloruro de amantadina es un polvo cristalino blanco o casi blanco estable, muy soluble en agua y soluble en alcohol y en cloroformo. clorhidrato de amantadina tiene acciones farmacológicas tanto como un anti-Parkinson y un medicamento antiviral. Cada cápsula destinada a administración oral contiene 100 mg de hidrocloruro de amantadina y tiene los siguientes ingredientes inactivos: Óxido de hierro amarillo, gelatina, glicerina, aceite vegetal hidrogenado, lecitina-blanqueada, aceite de soja, sorbitol, sorbitan, manitol, dióxido de titanio, cera de abejas blanca, vegetal manteca, simeticona y óxido de hierro (tinta impronta negro). La amantadina - Farmacología Clínica farmacodinámica Mecanismo de acción: Antiviral El mecanismo por el cual la amantadina ejerce su actividad antiviral no se entiende claramente. Se parece prevenir principalmente la liberación de ácido nucleico viral infecciosa en la célula huésped mediante la interferencia con la función del dominio transmembrana de la proteína M2 viral. En ciertos casos, amantadina también se conoce para prevenir el ensamblaje del virus durante la replicación del virus. No parece interferir con la inmunogenicidad de la gripe inactivada una vacuna de virus. Actividad antiviral: La amantadina inhibe la replicación del virus de la gripe A aislados de cada uno de los subtipos H1N1, es decir, H2N2 y H3N2. Tiene muy poca o ninguna actividad contra el virus de la gripe B aísla. Una relación cuantitativa entre la sensibilidad in vitro de virus de influenza A de la amantadina y la respuesta clínica a la terapia no ha sido establecida en el hombre. resultados de la prueba de sensibilidad, expresados ​​como la concentración de la amantadina requerida para inhibir en un 50% el crecimiento de virus (ED 50) en cultivo de tejidos variar en gran medida (de 0,1 mcg / ml a 25,0 mcg / ml) dependiendo del protocolo de ensayo utilizado, el tamaño de inóculo de virus, los aislados de influenza a cepas de virus ensayadas, y el tipo de célula utilizada. Las células huésped en cultivo de tejidos tolerados fácilmente amantadina hasta una concentración de 100 mcg / mL. Resistencia a las Drogas: Influenza A variantes con una reducción de la sensibilidad in vitro de amantadina se han aislado a partir de cepas epidémicas en zonas donde se utilizan derivados de adamantano. Los virus de influenza con reducida sensibilidad in vitro han demostrado que es transmisible y para causar una enfermedad típica de la gripe. La relación cuantitativa entre la sensibilidad in vitro de las variantes de la gripe A a amantadina y no se ha establecido la respuesta clínica a la terapia. Mecanismo de acción: la enfermedad de Parkinson El mecanismo de acción de la amantadina en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y las reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos no se conoce. Los datos de estudios anteriores con animales sugieren que el clorhidrato de amantadina puede tener efectos directos e indirectos sobre las neuronas de dopamina. Estudios más recientes han demostrado que la amantadina es un antagonista no competitivo débil, receptor de NMDA (K 1 = 10 y micro; M). A pesar de que la amantadina no se ha demostrado que poseen actividad anticolinérgica directa en estudios con animales, clínicamente, exhibe efectos secundarios similares a los anticolinérgicos como sequedad de boca, retención urinaria, y estreñimiento. farmacocinética clorhidrato de amantadina se absorbe bien por vía oral. Las concentraciones plasmáticas máximas están directamente relacionados con la dosis de dosis de hasta 200 mg / día. Las dosis superiores a 200 mg / día pueden resultar en una mayor que aumento proporcional en las concentraciones plasmáticas máximas. Se excreta principalmente inalterada en la orina por filtración glomerular y secreción tubular. Ocho metabolitos de la amantadina se han identificado en la orina humana. Un metabolito, un compuesto N-acetilada, se cuantificó en la orina humana y representó el 5-15% de la dosis administrada. Plasma acetilamantadina representaba hasta un 80% de la concentración plasmática amantadina concurrente en 5 de 12 voluntarios sanos tras la ingestión de una dosis de 200 mg de la amantadina. Acetilamantadina no se detectó en el plasma de los siete voluntarios restantes. La contribución de este metabolito a la eficacia o la toxicidad no se conoce. Parece que hay una relación entre las concentraciones de plasma amantadina y la toxicidad. A medida que aumenta la concentración, la toxicidad parece ser frecuente, sin embargo, más, los valores absolutos de las concentraciones de amantadina asociados con efectos adversos no han sido completamente definido. farmacocinética amantadina se determinaron en 24 voluntarios varones adultos normales después de la administración oral de una sola clorhidrato 100 mg cápsula de gel suave amantadina. La media y plusmn; la concentración plasmática máxima fue de 0,22 SD y plusmn; 0,03 mcg / ml (rango: 0,18 a 0,32 mcg / ml). El tiempo de concentración máxima fue de 3,3 y plusmn; 1,5 horas (rango: 1,5 a 8,0 horas). El aclaramiento oral aparente fue de 0,28 y el plusmn; 0,11 l / h / kg (rango: 0,14 a la 0,62 l / h / kg). La vida media fue de 17 y plusmn; 4 horas (rango: 10 a 25 horas). A través de otros estudios, plasma amantadina vida media tiene un promedio de 16 y plusmn; 6 horas (rango: 9 hasta 31 horas) en 19 voluntarios sanos. Después de la administración oral de una dosis única de 100 mg de jarabe de amantadina a cinco voluntarios sanos, la media y plusmn; SD concentración plasmática máxima Cmax fue de 0,24 y el plusmn; 0,04 mcg / ml y osciló 0,18-0,28 mcg / mL. Después de 15 días de la amantadina 100 mg b. i.d. la Cmax fue de 0,47 y el plusmn; 0,11 mcg / ml en cuatro de los cinco voluntarios. La administración de tabletas amantadina como una dosis única de 200 mg de 6 sujetos sanos dio como resultado una Cmax de 0,51 y plusmn; 0,14 mcg / ml. En los ensayos, el tiempo para C max (T max) un promedio de alrededor de 2 a 4 horas. El aclaramiento plasmático amantadina varió desde 0,2 hasta 0,3 L / hr / kg después de la administración de 5 mg a 25 mg de dosis intravenosas de la amantadina a 15 voluntarios sanos. En seis voluntarios sanos, la relación de la depuración renal de la amantadina aclaramiento plasmático oral aparente fue de 0,79 y el plusmn; 0,17 (media y plusmn; SD). El volumen de distribución determinada después de la administración intravenosa de amantadina a 15 sujetos sanos fue de 3-8 l / kg, lo que sugiere la unión de tejidos. Amantadina, tras oral única de 200 mg de dosis a 6 sujetos jóvenes sanos y a 6 sujetos sanos de edad avanzada se ha encontrado en el moco nasal en media y plusmn; SD concentraciones de 0,15 y plusmn; 0,16, 0,28 y plusmn; 0,26 y 0,39 y plusmn; 0,34 mcg / g a los 1, 4, y 8 horas después de la dosificación, respectivamente. Estas concentraciones representaban el 31 y plusmn; 33%, 59 & plusmn; 61%, y el 95 y plusmn; 86% de las correspondientes concentraciones de amantadina plasma. La amantadina es de aproximadamente 67% a las proteínas plasmáticas en un intervalo de concentración de 0,1 a 2,0 mcg / ml. Tras la administración de amantadina 100 mg como una dosis única, la media y plusmn; SD de glóbulos rojos a la proporción de plasma osciló entre 2,7 y plusmn; 0,5 en 6 sujetos sanos a 1,4 y plusmn; 0,2 en 8 pacientes con insuficiencia renal. La aparente aclaramiento plasmático oral de amantadina se reduce y las concentraciones en plasma de vida media y de plasma se incrementan en individuos sanos de edad avanzada mayores de 60 años. Después de la administración de una sola dosis de 25 a 75 mg de 7 voluntarios sanos de sexo masculino, de edad avanzada, el aclaramiento plasmático aparente de amantadina fue de 0,10 y el plusmn; 0,04 l / h / kg (rango de 0,06 a 0,17 l / h / kg) y la vida media fue de 29 y plusmn; 7 horas (rango 20 a 41 horas). Si estos cambios se deben a la disminución de la función renal o de otros factores relacionados con la edad no se conoce. En un estudio de sujetos jóvenes sanos (n = 20), con una media del aclaramiento renal de la amantadina, normalizado para el índice de masa corporal, era 1,5 veces mayor en varones que en mujeres (p & lt; 0,032). En comparación con los individuos adultos sanos, el pase de la amantadina se redujo significativamente en pacientes adultos con insuficiencia renal. La vida media de eliminación aumenta dos a tres veces o mayor cuando el aclaramiento de creatinina es inferior a 40 ml / min / 1,73 m 2 y un promedio de ocho días en pacientes en hemodiálisis crónica de mantenimiento. Amanatadine se elimina en cantidades insignificantes de hemodiálisis. El pH de la orina se ha informado de influir en la tasa de excreción de clorhidrato de amantadina. Dado que la tasa de excreción de la amantadina aumenta clorhidrato rápidamente cuando la orina es ácida, la administración de fármacos de orina acidificante puede aumentar la eliminación del fármaco del cuerpo. Indicaciones y uso de amantadina Clorhidrato de amantadina cápsulas, USP está indicado para la profilaxis y el tratamiento de los signos y síntomas de la infección causada por varias cepas de influenza A virus. Clorhidrato de amantadina cápsulas, USP también están indicados en el tratamiento del parkinsonismo y reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos. Profilaxis de la gripe A: Clorhidrato de Amantadina cápsulas, USP están indicados para la quimioprofilaxis contra los signos y síntomas de la infección por influenza A virus. Debido Clorhidrato de Amantadina no impide por completo la respuesta inmune del huésped a la infección por influenza A, las personas que toman este fármaco todavía pueden desarrollar respuestas inmunes a la enfermedad natural o la vacunación y pueden estar protegidos cuando más adelante se expone a virus antigénicamente relacionados. Después de la vacunación durante un brote de gripe A, de Clorhidrato de Amantadina cápsulas, USP profilaxis debe ser considerado para el período de tiempo de 2 a 4 semanas necesario para desarrollar una respuesta de anticuerpos. Influenza A Tratamiento: Clorhidrato de Amantadina cápsulas, USP también se indican en el tratamiento de la enfermedad de las vías respiratorias sin complicaciones causadas por la gripe a las cepas de virus, especialmente cuando se administra al inicio del curso de la enfermedad. Hay estudios clínicos bien controlados que demuestran que el tratamiento con amantadina clorhidrato cápsulas, USP evitar el desarrollo de virus de la gripe A neumonía u otras complicaciones en pacientes de alto riesgo. No hay evidencia clínica indica que Clorhidrato de Amantadina cápsulas, USP son eficaces en la profilaxis o el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias virales otras que las causadas por la gripe a cepas de virus. Los siguientes puntos deben ser considerados antes de iniciar el tratamiento o profilaxis con amantadina clorhidrato cápsulas, USP: Clorhidrato de amantadina cápsulas, USP no es un sustituto de la vacunación temprana sobre una base anual según lo recomendado por los Centros para el Control de Enfermedades y Prevención Comité Asesor sobre Prácticas de Inmunización. Los virus de influenza cambian con el tiempo. La aparición de mutaciones de resistencia podría disminuir la eficacia del fármaco. Otros factores (por ejemplo, cambios en la virulencia viral) pueden también disminuir el beneficio clínico de medicamentos antivirales. Los médicos deben tener en cuenta la información disponible sobre la gripe patrones de susceptibilidad a fármacos y los efectos del tratamiento al momento de decidir si se debe usar amantadina clorhidrato cápsulas, USP. / Síndrome de la enfermedad de Parkinson: Clorhidrato de Amantadina cápsulas, USP se indican en el tratamiento de la enfermedad idiopática de Parkinson (parálisis agitante), parkinsonismo postencefalítico, y parkinsonismo sintomático que puede seguir a una lesión en el sistema nervioso por la intoxicación por monóxido de carbono. Está indicado en los pacientes de edad avanzada que se cree que el desarrollo de parkinsonismo en asociación con arteriosclerosis cerebral. En el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, Clorhidrato de Amantadina cápsulas, USP son menos eficaces que la levodopa, (-), - 3- (3,4-dihidroxifenil) - L-alanina, y su eficacia en comparación con los fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos no tiene todavía ha establecido. Las reacciones extrapiramidales inducidos por fármacos: Cápsulas de Clorhidrato de Amantadina, USP están indicados en el tratamiento de reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos. Aunque los efectos secundarios de tipo anticolinérgico se han observado con Clorhidrato de Amantadina cápsulas, USP cuando se utiliza en pacientes con reacciones extrapiramidales inducidos por fármacos, hay una menor incidencia de estos efectos secundarios que la que se observa con los fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos. Contraindicaciones Clorhidrato de amantadina cápsulas está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de amantadina oa cualquiera de los demás componentes de la amantadina clorhidrato cápsulas. advertencias Muertes: Se han reportado muertes por sobredosis con clorhidrato de amantadina. La dosis letal aguda más baja reportada fue de 1 gramo. Toxicidad aguda puede ser atribuible a los efectos anticolinérgicos de la amantadina. sobredosis de drogas ha dado lugar a toxicidad del sistema nervioso cardiaca, respiratoria, renal o central. La disfunción cardiaca incluye arritmia, taquicardia e hipertensión (ver SOBREDOSIS). Las muertes debidas a la acumulación de drogas (sobredosis) han sido reportados en pacientes con insuficiencia renal, que se les prescribió dosis superiores a las recomendadas de SYMMETREL (amantadina) por su nivel de función renal (véase Dosis y vía de administración; Dosificación de deterioro de la función renal y SOBREDOSIS). Los intentos de suicidio: Los intentos de suicidio, algunos de los cuales han sido mortales, han sido reportados en pacientes tratados con amantadina, muchos de los cuales recibieron cursos de corta duración para el tratamiento o la profilaxis de la gripe. La incidencia de intentos de suicidio no se conoce el mecanismo fisiopatológico y no se entiende. Los intentos de suicidio y pensamientos suicidas han sido reportados en pacientes con y sin antecedentes de enfermedad psiquiátrica. La amantadina puede exacerbar los problemas mentales en pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos o abuso de sustancias. Los pacientes que intentan suicidarse pueden presentar estados mentales anormales que incluyen desorientación, confusión, depresión, cambios de personalidad, agitación, comportamiento agresivo, alucinaciones, paranoia, otras reacciones psicóticas, y somnolencia o insomnio. Debido a la posibilidad de efectos adversos graves, se debe tener precaución cuando se prescriba amantadina cápsulas de clorhidrato de pacientes que están siendo tratados con fármacos que tienen efectos sobre el SNC, o en los que los riesgos potenciales superan a los beneficios del tratamiento. Efectos del SNC: Los pacientes con antecedentes de epilepsia o convulsiones "otros" deben ser observados de cerca para un posible aumento de la actividad convulsiva. Los pacientes que recibieron amantadina cápsulas de clorhidrato de que observen efectos en el sistema nervioso central o visión borrosa deben evitar conducir o trabajar en situaciones en las que el estado de alerta y la coordinación motora adecuada son importantes. Otros: Los pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva o edema periférico se deben seguir de cerca, ya que hay pacientes que desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva mientras reciben cápsulas de clorhidrato de amantadina. Los pacientes con enfermedad de Parkinson en la mejora de las cápsulas de clorhidrato de amantadina deben reanudar sus actividades normales gradualmente y con cautela, en consonancia con otras consideraciones médicas, tales como la presencia de osteoporosis o Flebotrombosis. Debido Clorhidrato de Amantadina Cápsulas tiene efectos anticolinérgicos y puede causar midriasis, no debe administrarse a pacientes con glaucoma de ángulo cerrado sin tratamiento. precauciones Clorhidrato de amantadina no debe interrumpirse bruscamente en los pacientes con enfermedad de Parkinson desde hace algunos pacientes han experimentado una crisis parkinsoniano, es decir, un deterioro clínico marcada repentina, cuando este medicamento se detuvo de repente. La dosis de los fármacos anticolinérgicos o de clorhidrato de amantadina debe reducirse si efectos similares a la atropina aparecen cuando estos fármacos se utilizan al mismo tiempo. La interrupción brusca también puede precipitar el delirio, agitación, delirios, alucinaciones, paranoia reacción, estupor, ansiedad, depresión y trastornos del habla. El síndrome neuroléptico maligno (SNM): Los casos esporádicos de posible síndrome neuroléptico maligno (SNM) se han reportado en asociación con la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento clorhidrato de amantadina. Por lo tanto, los pacientes deben ser observados cuidadosamente cuando la dosis de clorhidrato de amantadina se reduce bruscamente o se interrumpa, especialmente si el paciente está recibiendo neurolépticos. El SNM es un síndrome poco común pero potencialmente mortal caracterizada por fiebre o hipertermia; hallazgos neurológicos que incluyen rigidez muscular, movimientos involuntarios, alteración de la conciencia; cambios en el estado mental; otros trastornos como la disfunción autonómica, taquicardia, taquipnea, hipertensión o hipotensión; hallazgos de laboratorio, tales como elevación de la creatina fosfoquinasa, leucocitosis, mioglobinuria, y el aumento de la mioglobina sérica. El diagnóstico precoz de esta enfermedad es importante para el manejo adecuado de estos pacientes. Teniendo en cuenta NMS como un posible diagnóstico y descartar otras enfermedades agudas (por ejemplo, neumonía, infección sistémica, etc.) es esencial. Esto puede ser especialmente compleja si la presentación clínica incluye tanto una enfermedad médica seria y no tratada o signos y síntomas extrapiramidales (EPS) reciben un tratamiento adecuado. Otras consideraciones importantes en el diagnóstico diferencial incluyen toxicidad anticolinérgica central, golpe de calor, fiebre medicamentosa y patología primaria del sistema nervioso central (SNC). El tratamiento del SNM debe incluir: 1) el tratamiento intensivo sintomático y seguimiento médico, y 2) el tratamiento de cualquier problema médico serio concomitante para el cual los tratamientos específicos disponibles. agonistas de la dopamina, tales como bromocriptina, y relajantes musculares, tales como dantroleno se utilizan a menudo en el tratamiento de NMS, sin embargo, su eficacia no se ha demostrado en estudios controlados. enfermedad renal: Debido a que el clorhidrato de amantadina se excreta principalmente por la orina, se acumula en el plasma y en el cuerpo cuando la función renal disminuye. Por lo tanto, la dosis de clorhidrato de amantadina debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal y en las personas que tienen 65 años de edad o más (véase Dosis y vía de administración; Dosis para insuficiencia renal). enfermedad hepática: Se debe tener precaución cuando se administre clorhidrato de amantadina para los pacientes con enfermedad hepática. casos raros de elevación reversible de las enzimas hepáticas se han reportado en pacientes que reciben clorhidrato de amantadina, aunque no se ha establecido una relación específica entre el fármaco y tales cambios. Control de los impulsos / conductas compulsivas informes posteriores sugieren que los pacientes tratados con medicamentos contra el Parkinson pueden experimentar impulsos intensos por apostar, aumento de impulsos sexuales, impulsos intensos para gastar dinero sin control, y otros impulsos. Los pacientes pueden ser incapaces de controlar estos impulsos mientras toma uno o más de los medicamentos que se utilizan generalmente para el tratamiento de Parkinson & rsquo; enfermedad y que el tono dopaminérgico aumento central, incluyendo clorhidrato de amantadina s. En algunos casos, aunque no todos, se informó de estos impulsos haberse detenido cuando se reduce la dosis o se interrumpió la medicación. Dado que los pacientes pueden no reconocer estos comportamientos como anormal es importante que los prescriptores soliciten expresamente los pacientes o sus cuidadores sobre el desarrollo de los juegos de azar insta a nuevos o mayores, los impulsos sexuales, gasto incontrolado u otros impulsos mientras recibe tratamiento con clorhidrato de amantadina. Los médicos deben considerar reducir la dosis o suspender el medicamento si un paciente desarrolla este tipo de impulsos mientras toma clorhidrato de amantadina. Los estudios epidemiológicos han demostrado que los pacientes con Parkinson & rsquo; s de la enfermedad tienen un riesgo más alto (aproximadamente de 2 a 6 veces mayor) de desarrollar melanoma que la población general. Si el mayor riesgo observado fue debido al Parkinson & rsquo; enfermedad u otros factores, como los medicamentos utilizados para tratar el Parkinson & rsquo s; s la enfermedad, no está claro. Por las razones expuestas anteriormente, los pacientes y los proveedores se les recomienda para monitorizar los melanomas con frecuencia y de forma regular cuando se utiliza clorhidrato de amantadina para cualquier indicación. Idealmente, los exámenes periódicos de la piel deben ser realizados por personas debidamente cualificadas (por ejemplo, los dermatólogos). Otros: La dosis de clorhidrato de amantadina puede necesitar un ajuste cuidadoso en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, edema periférico, o hipotensión ortostática. Se debe tener precaución cuando se administre clorhidrato de amantadina a los pacientes con antecedentes de erupción eccematoide recurrente, o para pacientes con psicosis o psiconeurosis grave no controlada por agentes quimioterapéuticos. infecciones bacterianas graves pueden comenzar con síntomas similares a la gripe o pueden coexistir con u ocurrir como complicaciones durante el curso de la influenza. clorhidrato de amantadina no se ha demostrado para prevenir estas complicaciones. Información para los pacientes: Los pacientes deben ser advertidos de la información siguiente: Puede causar visión borrosa y / o disminución de la agudeza mental. Poco a poco aumentar la actividad física como los síntomas de la enfermedad de Parkinson mejoran. Evitar el uso excesivo de alcohol, ya que puede aumentar la posibilidad de efectos sobre el SNC, tales como mareos, confusión, mareos e hipotensión ortostática. Evite levantarse repentinamente desde una posición de sentado o acostado. Si se produce mareo o aturdimiento, avise al médico. Notificar al médico si el estado de ánimo / cambios mentales, la hinchazón de las extremidades, dificultad para orinar y / o producir falta de aliento. No tome más medicamento de lo recetado, debido al riesgo de sobredosis. Si no hay mejoría en pocos días, o si el medicamento parece ser menos efectiva después de unas semanas, hable con un médico. Consulte al médico antes de suspender la medicación. Busque atención médica de inmediato si se sospecha que una sobredosis de medicación ha sido tomada. Interacciones con la drogas: Se requiere una observación cuidadosa cuando clorhidrato de amantadina se administra simultáneamente con estimulantes del sistema nervioso central. Los agentes con propiedades anticolinérgicas pueden potenciar los efectos secundarios similares a los anticolinérgicos de la amantadina. La coadministración de tioridazina se ha informado a empeorar el temblor en pacientes de edad avanzada con la enfermedad de Parkinson, sin embargo, no se sabe si otros fenotiazinas producen una respuesta similar. La coadministración de Dyazide & registro; (Triamtereno / hidroclorotiazida) dio como resultado una concentración plasmática amantadina mayor en un hombre de 61 años que recibió amantadina clorhidrato 100 mg tres veces al día para la enfermedad de Parkinson. 1 No se sabe cuál de los componentes de Dyazide & registro; contribuido a la observación o si los medicamentos relacionados producen una respuesta similar. La co-administración de quinina o quinidina con amantadina ha demostrado reducir el aclaramiento renal de la amantadina en un 30%. El uso concomitante de hidrocloruro de amantadina con la vacuna contra la gripe de virus vivos atenuados intranasal (LAIV) no ha sido evaluado. Sin embargo, debido a la posibilidad de interferencia entre estos productos, LAIV no debe administrarse dentro de 2 semanas antes o 48 horas después de la administración de clorhidrato de amantadina, salvo que se indique médicamente. La preocupación por una posible interferencia surge de la posibilidad de que los medicamentos antivirales para inhibir la replicación del virus de la vacuna viva. vacuna de la gripe inactivada trivalente se puede administrar en cualquier momento en relación con el uso de amantadina. Carcinogénesis y mutagénesis: A largo plazo en estudios animales in vivo diseñados para evaluar el potencial carcinogénico de clorhidrato de amantadina no se han realizado. En varios ensayos in vitro de mutación génica, clorhidrato de amantadina no aumentó el número de mutaciones observadas de forma espontánea en cuatro cepas de Salmonella typhimurium (prueba de Ames) o en una línea celular de mamíferos (células de ovario de hámster chino) cuando se realizaron incubaciones con o sin un extracto de activación metabólica del hígado. Además, no había evidencia de daño cromosómico observado en un ensayo in vitro usando linfocitos de sangre periférica humana recién derivados y estimuladas (con y sin activación metabólica) o en un ósea de ratón ensayo de micronúcleos ósea in vivo (140-550 mg / kg; estimada dosis equivalentes humanos de 11.7 a 45.8 mg / kg en base a la conversión de área de superficie corporal). Deterioro de la fertilidad: El efecto de la amantadina en la fertilidad no se ha probado de manera adecuada, es decir, en un estudio llevado a cabo en virtud de las Buenas Prácticas de Laboratorio (BPL) y de acuerdo con la metodología actual recomendada. En un período de tres camada, no de GLP, estudio de reproducción en ratas, clorhidrato de amantadina, a una dosis de 32 mg / kg / día (equivalente a la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2) se administra a los varones y las hembras ligeramente deteriorados Fertilidad. No se observaron efectos sobre la fertilidad en un nivel de dosis de 10 mg / kg / día (o 0,3 veces la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2); dosis intermedias no fueron probados. la fecundidad no ha sido reportado durante humana la fertilización in vitro (FIV) cuando el donante de esperma ingerido amantadina 2 semanas antes y durante el ciclo de FIV. El embarazo: Efectos teratogénicos: Embarazo categoría C: El efecto de la amantadina en el desarrollo embriofetal y peri-postnatal no ha sido probado adecuadamente, es decir, en los estudios llevados a cabo en virtud de las Buenas Prácticas de Laboratorio (BPL) y de acuerdo con la metodología actual recomendada. aumentos Sin embargo, en dos estudios no BPL en ratas en las que las mujeres han recibido una dosis de 5 días antes del apareamiento al día 6 de la gestación o en los días 7 a 14 de la gestación, el clorhidrato de amantadina producidos en la muerte embrionaria en una dosis oral de 100 mg / kg (o 3 veces la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2). En el estudio en ratas no GLP en el que las hembras fueron dosificados en los días 7 a 14 de la gestación, no hubo un marcado aumento en malformaciones viscerales y esqueléticas graves a dosis orales de 50 y 100 mg / kg (o 1,5 y 3 veces, respectivamente, la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2). La dosis sin efecto de teratogenicidad fue de 37 mg / kg (equivalente a la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2). Los márgenes de seguridad reportados pueden no reflejar con exactitud el riesgo teniendo en cuenta la calidad cuestionable del estudio sobre el que se basan. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los datos en humanos con respecto a la teratogenicidad después del uso materno de amantadina es escasa. La tetralogía de Fallot y hemimelia tibial (cariotipo normal) se produjo en un niño expuesto a la amantadina durante el primer trimestre del embarazo (100 mg apartado postal durante 7 días durante la 6ª y 7ª semana de gestación). trastornos del desarrollo cardiovascular (ventrículo único con atresia pulmonar) se asoció con la exposición materna a la amantadina (100 mg / d), administrado durante las 2 primeras semanas de embarazo. clorhidrato de amantadina debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el embrión o el feto. Madres lactantes: clorhidrato de amantadina se excreta en la leche humana. No se recomienda en madres lactantes. Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de clorhidrato de amantadina en los recién nacidos y los lactantes menores de 1 año. Uso en ancianos: Debido a que el clorhidrato de amantadina se excreta principalmente en la orina, se acumula en el plasma y en el cuerpo cuando la función renal disminuye. Por lo tanto, la dosis de clorhidrato de amantadina debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal y en las personas que tienen 65 años de edad o más. La dosis de clorhidrato de amantadina Cápsulas Puede ser necesario reducir en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, edema periférico, o hipotensión ortostática (ver Dosis y vía de administración). Reacciones adversas Las reacciones adversas más frecuentes a la dosis recomendada de hidrocloruro de amantadina (5 a 10%) son los siguientes: náuseas, mareos (sensación de mareo), y el insomnio. Con menor frecuencia (1 a 5%) notificaron reacciones adversas son: depresión, ansiedad e irritabilidad, alucinaciones, confusión, anorexia, sequedad de boca, estreñimiento, ataxia, livedo reticularis, edema periférico, hipotensión ortostática, dolor de cabeza, somnolencia, nerviosismo, alteración sueño, agitación, sequedad nasal, diarrea y fatiga. Con poca frecuencia (0,1 a 1%) se producen reacciones adversas son: insuficiencia cardíaca congestiva, psicosis, retención urinaria, disnea, erupciones en la piel, vómitos, debilidad, dificultad para hablar, euforia, pensando anormalidad, la amnesia, hipercinesia, hipertensión, disminución de la libido, y alteración de la visión , incluyendo subepitelial punteada u otra opacidad de la córnea, edema corneal, disminución de la agudeza visual, sensibilidad a la luz, y la parálisis del nervio óptico. Las reacciones adversas raras (menos de 0,1%) que se producen son: casos de convulsiones, leucopenia, neutropenia, dermatitis eccematoide, episodios oculógiras, intento de suicidio, el suicidio y la ideación suicida (ver Advertencias). Otras reacciones adversas notificadas durante la experiencia post-comercialización con el uso de clorhidrato de amantadina incluyen: Sistema Nervioso / - coma de Psiquiatría, estupor, delirio, hipocinesia, hipertonía, delirios, comportamiento agresivo, reacción paranoide, reacción maníaca, contracciones musculares involuntarias, alteraciones de la marcha, parestesias, cambios en el EEG, y el temblor. La interrupción brusca también puede precipitar el delirio, agitación, delirios, alucinaciones, paranoia reacción, estupor, ansiedad, depresión y trastornos del habla; detención --cardiac Cardiovascular, arritmias incluyendo arritmias malignas, hipotensión y taquicardia; Insuficiencia respiratoria - acute respiratoria, edema pulmonar, y taquipnea; Hematológica - leukocytosis; agranulocitosis Órganos de los sentidos - keratitis y midriasis; Piel y apéndices - pruritus y diaforesis; Varios síndrome - neuroleptic maligno (ver Advertencias), reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas, edema y fiebre. Prueba de laboratorio - elevated: CPK, BUN, creatinina sérica, fosfatasa alcalina, LDH, bilirrubina, GGT, SGOT, SGPT y. Para reportar sospechas de reacciones adversas en contacto Bionpharma al 1-888-235-2466 o la FDA al 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch La sobredosis Se han reportado muertes por sobredosis con clorhidrato de amantadina. La dosis letal aguda más baja reportada fue de 1 gramo. Debido a que algunos pacientes han intentado suicidarse con una sobredosis con amantadina, medicamentos deben ser recetados por la menor cantidad consistente con buen manejo del paciente. Toxicidad aguda puede ser atribuible a los efectos anticolinérgicos de la amantadina. sobredosis de drogas ha dado lugar a toxicidad del sistema nervioso cardiaca, respiratoria, renal o central. La disfunción cardiaca incluye arritmia, taquicardia e hipertensión. El edema pulmonar e insuficiencia respiratoria (incluyendo síndrome de dificultad respiratoria del adulto-SDRA) se han reportado; La disfunción renal, incluyendo el aumento de BUN, aclaramiento de creatinina disminuido y la insuficiencia renal puede ocurrir. efectos sobre el sistema nervioso central que han sido reportados incluyen insomnio, ansiedad, agitación, comportamiento agresivo, hipertonía, hiperquinesia, ataxia, alteración de la marcha, temblores, confusión, desorientación, despersonalización, miedo, delirio, alucinaciones, reacciones psicóticas, letargo, somnolencia y coma. Las convulsiones pueden ser exacerbados en pacientes con antecedentes de trastornos convulsivos. La hipertermia se ha observado también en los casos en que ha ocurrido una sobredosis de drogas. No existe un antídoto específico para una sobredosis de clorhidrato de amantadina. Sin embargo, se administra lentamente fisostigmina por vía intravenosa en dosis de 1 y 2 mg en un adulto 2 en intervalos de 1 a 2 horas y dosis de 0,5 mg en un niño 3 a 5 a intervalos de 10 minutos hasta un máximo de 2 mg / hora tener ha informado que es eficaz en el control de la toxicidad del sistema nervioso central provocada por el clorhidrato de amantadina. Para una sobredosis aguda, medidas generales de apoyo deben ser empleados así como lavado gástrico inmediato o inducción del vómito. Los líquidos deben ser forzados, y si es necesario, por vía intravenosa. El pH de la orina se ha informado de influir en la tasa de excreción de clorhidrato de amantadina. Dado que la tasa de excreción de la amantadina aumenta clorhidrato rápidamente cuando la orina es ácida, la administración de fármacos de orina acidificante puede aumentar la eliminación del fármaco del cuerpo. La presión arterial, el pulso, la respiración y la temperatura deben ser monitoreados. El paciente debe ser observado para la hiperactividad y convulsiones; si es necesario, sedación, y la terapia anticonvulsivante se debe administrar. El paciente debe ser observado para el posible desarrollo de arritmias e hipotensión; si es necesario, el tratamiento antiarrítmico y antihypotensive apropiada debe ser administrada. Protegerlo de la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. Referencias Medicina. Por lo general, no requiere la recepción de un médico. Siga las instrucciones para el uso de este medicamento indicadas por su médico. usted es alérgico a cualquier medicamento; tiene alguna condición médica grave; usted está embarazada o en periodo de lactancia. Un antiviral que se utiliza en el tratamiento profiláctico o sintomático de la gripe A. También se usa como un agente antiparkinsoniano, para tratar reacciones extrapiramidales, y para la neuralgia postherpética. Los mecanismos de sus efectos en los trastornos del movimiento no se conocen bien pero probablemente reflejan un aumento en la síntesis y liberación de dopamina, tal vez con algo de inhibición de la captación de dopamina. [PubChem] Estructura para DB00915 (amantadina) Aprobados los productos de venta con receta Dom-amantadina Clorhidrato 100 mg Cápsulas Bristol Myers Squibb Canadá 100 mg Cap Endantadine Dupont Merck Pharma Inc. Med-amantidine - 100 mg Cap Medican Pharma Incorporated Mylan Pharmaceuticals Ulc PHL-amantadina Jarabe de 10 mg / ml SPM-100 mg de Clorhidrato de amantadina Cap PMS-amantadina clorhidrato Jarabe de 10 mg / ml Cápsulas de 100 mg symmetrel Bristol Myers Squibb Canadá Symmetrel Jarabe de 10 mg / ml Bristol Myers Squibb Canadá Aprobados los productos de venta con receta genéricos cápsula llena de líquido Banner Pharmacaps Inc cápsula llena de líquido cápsula llena de líquido Preferido Pharmaceuticals, Inc. Rebel Distributors Corp. cápsula llena de líquido Banner Life Sciences LLC. Bryant prepack rancho cápsula llena de líquido Estado de Farmacia de la Florida central DOH cápsula llena de líquido Una medicación S Solutions LLC Pharmaceutical Associates, Inc. Gestión de Materiales Carilion cápsula, gelatina recubierta Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Upsher Smith Laboratories, Inc Hi Tech Pharmacal Co. Inc. Gestión de Materiales Carilion STAT Rx LLC EE. UU. Los médicos Total Care, Inc. Lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC Lannett Company, Inc. Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Morton Grove Pharmaceuticals, Inc. cápsula, gelatina recubierta Upsher Smith Laboratories, Inc Mylan Inc. Institucional Los médicos Total Care, Inc. Cuidado de la Salud ncs de Ky, Inc Dba Vangard laboratorios Una medicación S Solutions LLC Carolina Medical Products Company Upsher Smith Laboratories, Inc. Aidarex Pharmaceuticals LLC Embalaje de la Salud Aprobado productos de venta libre Alvix Laboratories, LLC InChI Clave: WOLHOYHSEKDWQH-N-UHFFFAOYSA Monoisotopic de masas: 187.112777288 Masa media: 187.71 Media: 151.2487 monoisotopic: 151.136099549 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como ciclohexilaminas. Estos son compuestos orgánicos que contienen un resto de ciclohexilamina, que consisten en un anillo de ciclohexano unido a un grupo amina. ciclohexilamina derivado de hidrocarburo amina primaria amina alifática primaria Amina homopolycyclic compuesto alifático compuestos alifáticos homopolycyclic Para la quimioprofilaxis, la profilaxis y el tratamiento de los signos y síntomas de la infección causada por varias cepas de influenza A virus. También para el tratamiento del parkinsonismo inducido por fármacos y-reacciones extrapiramidales. La amantadina es un fármaco antiviral que también actúa como un agente antiparkinsoniano, para lo cual normalmente se combina con L-DOPA cuando las respuestas L-DOPA disminuyen (probablemente debido a la tolerancia). Es un derivado de adamantano, como una droga similar rimantadina. El mecanismo de acción de la amantadina en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y las reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos no se conoce. Se ha demostrado que causa un aumento en la liberación de dopamina en el cerebro animal, y no poseen actividad anticolinérgica. Mecanismo de acción El mecanismo de su efecto antiparkinson no se entiende completamente, pero parece ser la liberación de dopamina de las terminaciones nerviosas de las células del cerebro, junto con la estimulación de la respuesta de norepinefrina. También tiene receptores de NMDA efectos antagonistas. El mecanismo antiviral parece no estar relacionado. El fármaco interfiere con una proteína viral, M2 (un canal de iones), que se necesita para la partícula viral se convierta en "sin revestir" una vez que se toma dentro de la célula por endocitosis. objetivos Protein Kind Organismo Influenza A virus (cepa A / Ann Arbor / 6/1960 H2N2) Acción Farmacológica sí acciones inhibidor Función general: la actividad del canal de iones de función específica: forma un canal iónico selectiva a protones que es necesario para la liberación eficiente del genoma viral durante la entrada del virus. Después de unir a la superficie celular, el virión entra en la célula por endocitosis. La acidificación del endosoma desencadena la actividad del canal iónico M2. La afluencia de protones en el interior del virión se cree que romper interacciones entre la ribonucleoproteína viral (RNP), matriz de pro. Gen Nombre: M Uniprot ID: P21430 Peso molecular: 11165,62 Da referencias Wang C, Takeuchi K, Pinto LH, Lamb RA: actividad de canal iónico de la influenza A virus proteína M2: caracterización del bloque de la amantadina. J Virol. 1993 Sep; 67 (9): 5585-94. [PubMed: 7688826] Jing X, Ma C, Ohigashi Y, Oliveira FA, Jardetzky TS, Pinto LH, Cordero RA: Los estudios funcionales indican amantadina se une al poro del virus de influenza A canal iónico selectiva a protones M2. Proc Natl Acad Sci USA S A. 2008 Ago 5; 105 (31): 10967-72. doi: 10.1073 / pnas.0804958105. Epub 2008 julio 31. [PubMed: 18669647] Wang J, Cady SD, Balannik V, Pinto LH, DeGrado WF, Hong M: El descubrimiento de inhibidores de espiro-piperidina y su modulación de la dinámica del canal de protones M2 de influenza A virus. J Am Chem Soc. 2009 Jun 17; 131 (23): 8066-76. doi: 10.1021 / ja900063s. [PubMed: 19469531] Beigel J, Bray M: actual y la terapia antiviral futuro de la gripe estacional y aviar grave. Res antivirales. 2008 Apr; 78 (1): 91-102. doi: 10.1016 / j. antiviral.2008.01.003. Epub 2008 febrero 4. [PubMed: 18328578] Lear JD: la conducción de protones a través de la proteína M2 del virus de influenza A; un análisis cuantitativo, mecanicista de datos experimentales. FEBS Lett. 2003 Sep 18; 552 (1): 17-22. [PubMed: 12972146] Salom D, Colina BR, Lear JD, DeGrado WF: tetramerización dependiente del pH y amantadina unión de la hélice transmembrana de M2 ​​de la influenza A virus. Bioquímica. 2000 Nov 21; 39 (46): 14160-70. [PubMed: 11087364] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones antagonista Función general: La proteína fosfatasa función específica de unión 2a: NMDA del subtipo de receptor de canales iónicos dependientes de glutamato, con una reducción de la conductancia de un solo canal, baja permeabilidad al calcio y baja sensibilidad dependiente de la tensión de magnesio. Mediada por glicina. Puede jugar un papel en el desarrollo de las espinas dendríticas. Pueden desempeñar un papel en PPP2CB-NMDAR mecanismo de señalización mediada (Por similitud). Gen: GRIN3A Uniprot ID: Q8TCU5 Peso molecular: 125.464,07 Da referencias Blanpied TA, Clarke RJ, Johnson JW: La amantadina inhibe los receptores de NMDA mediante la aceleración de cierre del canal durante el bloqueo del canal. J Neurosci. 2005 Mar 30; 25 (13): 3312-22. [PubMed: 15800186] Hesselink MB, De Boer AG, Breimer DD, Danysz W: Adaptaciones de NMDA y la dopamina D2, pero no de los receptores muscarínicos después de la administración de 14 días de antagonistas no competitivos del receptor NMDA. J Neural Transm (Viena). 1999; 106 (5-6): 409-21. [PubMed: 10443547] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones agonistas Función general: la actividad reguladora del canal de potasio función específica: receptor de dopamina cuya actividad está mediada por proteínas G que inhiben la adenilato ciclasa. Gen Nombre: DRD2 Uniprot ID: P14416 Peso molecular: 50618,91 Da referencias Tomitaka S, Hashimoto K, N Narita, Minabe Y, Tamura A: Induce amantadina c-fos en estriado de rata: reversión con D1 de dopamina y antagonistas de los receptores NMDA. Eur J Pharmacol. 1995 Oct 16; 285 (2): 207-11. [PubMed: 8566141] Ameri A: Efectos de la songorine alcaloide Aconitum sobre la transmisión sináptica y la facilitación a dos pulsos de las células piramidales CA1 en cortes de hipocampo de rata. Br J Pharmacol. 1998 Oct; 125 (3): 461-8. [PubMed: 9806328] Hesselink MB, De Boer AG, Breimer DD, Danysz W: Adaptaciones de NMDA y la dopamina D2, pero no de los receptores muscarínicos después de la administración de 14 días de antagonistas no competitivos del receptor NMDA. J Neural Transm (Viena). 1999; 106 (5-6): 409-21. [PubMed: 10443547] MS primos, Carriero DL, Salamone JD: movimientos de la mandíbula trémulos inducidos por la tacrina inhibidor de la acetilcolinesterasa: efectos de los fármacos antiparkinsonianos. Eur J Pharmacol. 1997 Mar 19; 322 (2-3): 137-45. [PubMed: 9098680] doi: 10.1007 / s00415-006-3004-8 [Enlace] Las enzimas Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inductor Función general: función específica unión a fosfato de piridoxal: cataliza la descarboxilación de la L-3,4-dihidroxifenilalanina (DOPA) para la dopamina, la L-5-hidroxitriptófano a la serotonina y L-triptófano a triptamina. Gen Nombre: DDC Uniprot ID: P20711 Peso molecular: 53.925,815 Da referencias Li XM, Juorio AV, Qi J, Boulton AA: mRNA descarboxilasa del ácido L-amino aumenta Amantadina aromático en las células PC12. J Neurosci Res. 1998 Ago 15; 53 (4): 490-3. [PubMed: 9710269] Fisher A, Biggs CS, Starr MS: Efectos de los antagonistas del glutamato en la actividad de la descarboxilasa de ácido L-amino aromático. Aminoácidos. 1998; 14 (1-3): 43-9. [PubMed: 9871440] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: amina primaria actividad de la oxidasa de función específica: cataliza la desaminación oxidativa de aminas biogénicas y xenobióticos y tiene funciones importantes en el metabolismo de las aminas vasoactivas neuroactivos y en el sistema nervioso central y los tejidos periféricos. MAOB degrada preferentemente bencilamina y feniletilamina. Gen Nombre: MAOB Uniprot ID: P27338 Peso molecular: 58.762,475 Da referencias Wesemann W, Ekenna O: Efecto de 1-aminoadamantanos sobre la actividad de MAO en cerebro, hígado y riñón de la rata. Arzneimittelforschung. 1982; 32 (10): 1241-3. [PubMed: 6891223] Los transportistas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: grupo amonio actividad transmembrana transportador función específica Cuaternario: media la absorción tubular de compuestos orgánicos a partir de la circulación. Media la afluencia de agmatina, dopamina, noradrenalina (norepinefrina), la serotonina, la colina, famotidina, ranitidina, histamina, creatinina, amantadina, memantina, acriflavina, 4- [4- (dimetilamino) estiril] - N-metilpiridinio ASP, amilorida, metformina, N-1-metilnicotinamida (NMN), tetraetilamonio (TEA), 1-metil-4-phenylpyridiniu. Gen: SLC22A2 Uniprot ID: O15244 Peso molecular: 62579,99 Da referencias Y Urakami, Akazawa M, Saito H, Okuda H, K Inui: la clonación de ADNc, caracterización funcional y distribución tisular de una variante de corte y empalme alternativo del catión orgánico transportador hOCT2 predominantemente expresado en el riñón humano. J Am Soc Nephrol. 2002 Jul; 13 (7): 1703-1710. [PubMed: 12089365] Busch AE, Karbach T, Miska D, Gorboulev V, Akhoundova A, Volk C, Arndt P, Ulzheimer JC, Sonders MS, Baumann C, Waldegger S, Lang M, Koepsell H: neuronas humanos expresan el transportador de cationes poliespecıfico hOCT2, que se transloca neurotransmisores de monoamina, amantadina y memantina. Mol Pharmacol. 1998 Aug; 54 (2): 342-52. [PubMed: 9687576] Goralski KB, Lou G, MT Prowse, Gorboulev V, Volk C, H Koepsell, Sitar DS: Los transportadores de cationes rOCT1 y rOCT2 interactúan con bicarbonato, sino que desempeñan un papel menor para la absorción de la amantadina en ratas túbulos proximales renales. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Dec; 303 (3): 959-68. [PubMed: 12438515] Ishiguro N, Saito A, K Yokoyama, Morikawa M, Igarashi T, Tamai I: Transporte de la dopamina D2 pramipexol agonista de rata por transportadores de cationes orgánicos OCT1 y OCT2 en el riñón. Drug Metab Dispos. 2005 Apr; 33 (4): 495-9. Epub 2005 Ene 7. [PubMed: 15640376] Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad del transportador de cationes transmembrana orgánica secundaria función específica activa: transloca una amplia gama de cationes orgánicos con diferentes estructuras y pesos moleculares, incluyendo los compuestos modelo 1-metil-4-fenilpiridinio (MPP), de tetraetilamonio (TEA), N-1-metilnicotinamida (NMN), 4- (4- (dimetilamino) estiril) - N-metilpiridinio (ASP), la endógeno compuestos de colina, guanidina, la histamina, la epinefrina, adrenalina, noradrenalina y dopamina, y las drogas quinina. Gen: SLC22A1 Uniprot ID: O15245 Peso molecular: 61.153,345 Da referencias Bednarczyk D, S Ekins, Wikel JH, Wright SH: Influencia de la estructura molecular de unión al transportador de cationes orgánicos humanos, hOCT1 sustrato. Mol Pharmacol. 2003 Mar; 63 (3): 489-98. [PubMed: 12606755] Zhang L, Schaner ME, Giacomini KM: Caracterización funcional de un transportador de cationes orgánicos (hOCT1) en una línea de células humanas transfectadas transitoriamente (HeLa). J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jul; 286 (1): 354-61. [PubMed: 9655880] Goralski KB, Lou G, MT Prowse, Gorboulev V, Volk C, H Koepsell, Sitar DS: Los transportadores de cationes rOCT1 y rOCT2 interactúan con bicarbonato, sino que desempeñan un papel menor para la absorción de la amantadina en ratas túbulos proximales renales. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Dec; 303 (3): 959-68. [PubMed: 12438515] Ishiguro N, Saito A, K Yokoyama, Morikawa M, Igarashi T, Tamai I: Transporte de la dopamina D2 pramipexol agonista de rata por transportadores de cationes orgánicos OCT1 y OCT2 en el riñón. Drug Metab Dispos. 2005 Apr; 33 (4): 495-9. Epub 2005 Ene 7. [PubMed: 15640376] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad ATPasa de transporte de xenobióticos función específica: bomba de salida Energía dependiente responsable de la disminución de la acumulación de drogas en las células resistentes a múltiples fármacos. Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da referencias Mahar Doan KM, Humphreys JE, Webster LO, escurra SA, Shampine LJ, Serabjit-Singh CJ, Adkison KK, Polli JW: eflujo mediado por P-glicoproteína permeabilidad pasiva y se diferencian del sistema nervioso central (SNC) y fuera del SNC comercializan drogas. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Dec; 303 (3): 1029-1037. [PubMed: 12438524] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.